Beta-Adrenozeptorenblocker (Betablocker) sind gängige Medikamente der ersten Wahl bei der Behandlung verschiedener kardiovaskulärer Erkrankungen. Körperliche Betätigung während der Verabreichung einer Einzeldosis von Betablockern ist jedoch mit einer erhöhten wahrgenommenen Anstrengung verbunden; ein Effekt, der bei Langzeitbehandlung teilweise reduziert zu sein scheint. Obwohl klinische Dosen von Betablockern die Herzfrequenz um 30 bis 35 % reduzieren können, wird das Herzzeitvolumen bei maximaler Belastung nicht in gleichem Maße reduziert. Dementsprechend haben die meisten Studien ein erhöhtes Schlagvolumen nach Betablockade gezeigt. Diese Reduktion der Herzfrequenz geht typischerweise mit einer verminderten VO2max (5 bis 15%) einher, sowohl bei Patienten als auch bei gesunden, trainierten Probanden. Diese geringere Reduktion der VO2max im Vergleich zur Abnahme des Herzzeitvolumens ist das Ergebnis einer teilweise kompensierenden erhöhten arteriovenösen O2-Differenz. Die Arbeitskapazität, die sich in der Fähigkeit widerspiegelt, intensive Kurzzeit- oder längere Steady-State-Übungen durchzuführen, ist nach einer Beta-Blockade ebenfalls beeinträchtigt. Beta-Adrenozeptoren können in die Typen Beta 1- und Beta 2 unterteilt werden. Blocker, die entweder für Beta-1-Rezeptoren (Beta-1-selektive Blocker) oder sowohl für Beta-1- als auch für Beta-2-Rezeptoren (nicht-selektive Blocker) spezifisch sind, unterscheiden sich hinsichtlich ihrer Wirkung auf die körperliche Leistungsfähigkeit. Die körperliche Leistungsfähigkeit ist, unabhängig von der Belastungsintensität und -dauer, nach einer nicht-selektiven Blockade stärker beeinträchtigt als nach einer Beta-1-selektiven Blockade bei gleicher Reduktion der Herzfrequenz. Diese Reaktion ist auf einen verminderten Energiefluss durch Glykogenolyse während der Behandlung mit nicht-selektiver Blockade zurückzuführen. Personen, die Beta-Blockade-Medikamente erhalten, zeigen daher eine größere adaptive Reaktion auf körperliche Konditionierung während der Behandlung mit Beta-1-selektiver Blockade als mit nicht-selektiver Blockade, wahrscheinlich aufgrund der größeren Trainingsintensität mit der ersteren Therapie. Weder die psychomotorische Leistung noch die Muskelkraft und -leistung werden durch die Betablockade negativ beeinflusst. Dennoch ist die Fähigkeit zur Durchführung von sportlichen Ereignissen, die ein hohes Maß an motorischer Kontrolle unter emotionalem Stress, aber keine hohe aerobe oder anaerobe Energiefreisetzung erfordern, während einer Beta-Blockade wahrscheinlich erhöht.