Hyperlipidämie
Da Gallensäuren aus Cholesterin biosynthetisiert werden, führt eine Störung der Gallensäure-Rückresorption zu einer Senkung des Cholesterinspiegels, insbesondere des Low-Density-Lipoproteins (allgemein bekannt als „schlechtes Cholesterin“) im Blut. Folglich wurden diese Medikamente zur Behandlung von Hypercholesterinämie und Dyslipidämie eingesetzt.
Die Verwendung dieser Mittel als Hypolipidämiemittel hat seit der Einführung der Statine, die bei der Senkung des LDL wirksamer sind als Gallensäure-Sequestratoren, deutlich abgenommen. Sie werden gelegentlich zusätzlich zu den Statinen als Alternative zu den Fibraten (einer anderen wichtigen Gruppe von Cholesterinsenkern) eingesetzt, von denen man annimmt, dass sie das Risiko einer Rhabdomyolyse erhöhen, wenn sie zusammen mit Statinen verwendet werden. Die Gallensäure-bindenden Harze können die Triglyceride geringfügig erhöhen (ca. 5 %) und dürfen nicht verwendet werden, wenn die Triglyceride erhöht sind.
Gallensäure-Malabsorption
Chronischer Durchfall kann dadurch verursacht werden, dass überschüssige Gallensalze in den Dickdarm gelangen, anstatt am Ende des Dünndarms (dem Ileum) absorbiert zu werden. Dieser Zustand der Gallensäure-Malabsorption tritt nach Operationen am Ileum, bei Morbus Crohn, bei einer Reihe anderer gastrointestinaler Ursachen auf oder ist häufig eine primäre, idiopathische Erkrankung. Der SeHCAT-Test kann zur Diagnose verwendet werden. Gallensalz-Diarrhoe kann auch eine Nebenwirkung der Gallenblasenentfernung sein.
Gallensäure-Sequestriermittel sind die Haupttherapie bei Gallensäure-induzierter Diarrhoe. Cholestyramin, Colestipol und Colesevelam werden eingesetzt. Die Dosen müssen nicht so hoch sein wie die, die früher bei Hyperlipidämie eingesetzt wurden. Viele Patienten empfinden sie als schwer verträglich, da sich zwar die Durchfälle bessern, dafür aber Blähungen und Bauchschmerzen verschlimmern können.
Verwendung bei anderen Erkrankungen
Bei chronischen Lebererkrankungen wie Zirrhose können sich Gallensäuren in der Haut ablagern, was zu Juckreiz (Pruritus) führt. Daher können Gallensäuresequestratoren zur Vorbeugung von Pruritus bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen eingesetzt werden.
Gallensäuresequestratoren können auch zur Behandlung von Hyperthyreose als Zusatztherapie eingesetzt werden. Durch die Hemmung des enterohepatischen Kreislaufs geht mehr L-Thyroxin über den Stuhlgang verloren, wodurch der Thyroxinspiegel im Körper gesenkt wird.
Cholestyramin wurde bei der Behandlung von Clostridium-difficile-Infektionen eingesetzt, um die Toxine A und B zu absorbieren.