Bètablokkers (bètablokkers) zijn veelgebruikte eerstekeusmedicijnen bij de behandeling van verschillende cardiovasculaire aandoeningen. Lichamelijke inspanning tijdens eenmalige toediening van bètablokkers gaat echter gepaard met een verhoogde mate van waargenomen inspanning; een effect dat deels lijkt te verminderen bij langdurige behandeling. Hoewel klinische doses bètablokkers de hartfrequentie met 30 tot 35% kunnen verlagen, wordt de cardiale output tijdens maximale inspanning niet in dezelfde mate verlaagd. De meeste studies hebben dan ook een toename van het slagvolume na bètablokkade aangetoond. Deze verlaging van de hartfrequentie gaat gewoonlijk gepaard met een verlaagde VO2max (5 tot 15%), zowel bij patiënten als bij gezonde, getrainde proefpersonen. Deze kleinere verlaging van de VO2max, in vergelijking met de verlaging van de cardiac output, is het gevolg van een gedeeltelijk compenserend verhoogd arterioveneus O2-verschil. De werkcapaciteit zoals die tot uiting komt in het vermogen om intensieve kortdurende of meer langdurige steady-state oefeningen uit te voeren, is eveneens verminderd na bètablokkade. Bèta-adrenoceptoren kunnen worden onderverdeeld in de types bèta-1 en bèta-2. Blokkers die specifiek zijn voor bèta-1-receptoren (bèta-1-selectieve blokkers) of voor zowel bèta-1- als bèta-2-receptoren (niet-selectieve blokkers) verschillen wat betreft hun effect op de inspanningsprestatie. Het inspanningsvermogen wordt, ongeacht de intensiteit en duur van de inspanning, in sterkere mate aangetast na niet-selectieve blokkade dan na bèta-1-selectieve blokkade bij gelijke verlaging van de hartfrequentie. Deze reactie is het gevolg van een verminderde energieflux door glycogenolyse tijdens de behandeling met niet-selectieve blokkade. Personen die bètablokkerende medicatie krijgen, vertonen daarom een grotere adaptieve respons op fysieke conditionering tijdens behandeling met bèta 1-selectieve dan niet-selectieve blokkade, waarschijnlijk vanwege de grotere trainingsintensiteit bij de eerstgenoemde therapie. Noch de psychomotorische prestaties, noch de spierkracht en -kracht worden negatief beïnvloed door bètablokkade. Niettemin is het vermogen om atletische activiteiten uit te voeren die een hoge mate van motorische controle vereisen onder emotionele stress, maar niet een hoge mate van aerobe of anaerobe energie-afgifte, waarschijnlijk verhoogd tijdens bètablokkade.