Níveis de Drogas
Aspirina é rapidamente metabolizada para salicilato após ingestão, pelo que a maioria dos estudos mediram os níveis de salicilato no leite materno após a administração de aspirina à mãe; contudo, alguns estudos não mediram os metabolitos de salicilatos no leite materno que podem ser hidrolisados no intestino do bebé e absorvidos como salicilato.
Níveis maternos. Uma mulher que tomava aspirina 4 gramas diariamente para a artrite reumatóide estava a amamentar o seu bebé de 5 kg (idade não relatada). O salicilato não era detectável (< 50 mg/L) no leite materno com o ensaio relativamente insensível utilizado.
Seis mães lactantes com 2 a 8 meses pós-parto (média de 5 meses) receberam doses de aspirina de 500, 1000 e 1500 mg de aspirina por via oral em 3 ocasiões separadas. Os níveis máximos de salicilato de leite materno foram de 5,8 mg/L, 15,8 mg/L, e 38,8 mg/L, respectivamente. A hora do pico dos níveis ocorreu entre 2 e 6 horas após a ingestão, com pouca variação nos níveis ao longo do tempo. O aumento desproporcionado dos níveis de leite à medida que a dose aumentava foi atribuído ao metabolismo não-linear e à ligação proteica.
p>Níveis de leite e sangue dos metabolitos salicilatos da aspirina foram determinados em 8 mulheres lactantes após a administração oral de 1 g de aspirina. O pico dos níveis de ácido salicílico do leite com uma média de 2,4 mg/L ocorreu 3 horas após a dose. O conteúdo de leite de ácido salicílico era superior ao de ácido salicílico; um nível médio de pico de 10,2 mg/L foi atingido após 9 horas e o nível médio foi de 4,4 mg/L às 24 horas após a dose. Os níveis totais de salicilato e metabolitos foram de 5,1 mg/L às 3 horas, 9,9 mg/L às 6 horas, 11,2 mg/L às 9 horas e 10,2 mg/L às 12 horas após a dose. Os conjugados ácido-lábil eram inferiores a 0,2 mg/L. Utilizando um nível médio de salicilato mais ácido salicílico durante as primeiras 12 horas, um bebé totalmente amamentado receberia uma média de 9,4% da dose materna ajustada ao peso.p>Duas mulheres a quem foi administrada aspirina 454 mg por via oral tiveram níveis máximos de salicilato de leite de cerca de 1 mg/L 1 hora após a dose. Os autores estimaram que cerca de 0,1% da dose total das mães apareceria no leite materno em 48 horas. Contudo, os metabolitos de salicilato não foram medidos no leite.
Uma mulher que estava a amamentar uma criança de 4 meses estava a tomar aspirina de longa duração em doses que variavam entre 2 a 5,9 g por dia. Durante esta terapia, o leite era obtido 4 horas após uma dose de 650 mg e pouco antes de tomar uma dose de 975 mg. O nível de salicilato de leite era de 2 mg/L e um nível máximo de 10 mg/L ocorreu 3 horas após a dose. Os níveis de salicilato variaram de 4 a 7 mg/L durante as 5 horas após o pico. Utilizando o nível de pico deste estudo, um bebé totalmente amamentado receberia cerca de 10% da dose de salicilato ajustada ao peso materno. O método de ensaio utilizado deveria ter medido tanto o salicilato como os metabolitos no leite.
As mães lactantes entre 1 e 8 meses pós-parto estavam a tomar aspirina com revestimento entérico diariamente; 6 tomaram 81 mg e 1 tomou 325 mg. Alíquotas de uma colecção completa de leite de ambos os seios foram analisadas para aspirina e ácido salicílico 6 vezes durante o período de 24 horas seguinte. A aspirina era indetectável (<0,61 mcg/L) em todas as amostras. Nas mães que tomavam 81 mg de aspirina diariamente, o pico de concentração de salicilato no leite era de 115 mcg/L a 2 a 4 horas após a dose e a concentração média de leite era de 24 mcg/L. Na mulher que tomou 325 mg de aspirina, o pico de concentração de salicilato de leite foi de 745 mcg/L a 1 hora após a dose e a concentração média de salicilato foi de 107,4 mcg/L. Os autores calcularam uma dose de salicilato infantil ajustada ao peso de 0,4%.
NíveisInfantis. Uma criança de 9 semanas que nasceu com 36 semanas de gestação estava a receber cerca de 50% de leite materno e 50% de fórmula. A mãe da criança estava a tomar 2,4 g de aspirina diariamente e o soro da criança continha 65 mg/L de salicilato.
A criança desenvolveu acidose metabólica com um nível sérico de salicilato de 240 mg/L e metabolitos de salicilato na urina. A possibilidade de administração directa ao lactente não pôde ser excluída.