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Drug Levels

Aspirina è rapidamente metabolizzata a salicilato dopo l’ingestione, così la maggior parte degli studi hanno misurato i livelli di salicilato nel latte materno dopo la somministrazione di aspirina alla madre; Tuttavia, alcuni studi non hanno misurato i metaboliti del salicilato nel latte materno che possono essere idrolizzati nell’intestino del bambino e assorbiti come salicilato.

Livelli materni. Una donna che prendeva aspirina 4 grammi al giorno per l’artrite reumatoide stava allattando il suo bambino di 5 kg (età non riportata). Il salicilato non era rilevabile (< 50 mg/L) nel latte materno con il saggio relativo insensibile usato.

Sei madri che allattavano, che erano da 2 a 8 mesi dopo il parto (in media 5 mesi) hanno ricevuto dosi di aspirina di 500, 1000 e 1500 mg di aspirina per via orale in 3 occasioni separate. I livelli di picco di salicilato nel latte materno erano rispettivamente di 5,8 mg/L, 15,8 mg/L e 38,8 mg/L. Il tempo dei livelli di picco si è verificato tra 2 e 6 ore dopo l’ingestione, con poca variazione dei livelli nel tempo. L’aumento sproporzionato dei livelli nel latte all’aumentare della dose è stato attribuito al metabolismo non lineare e al legame proteico.

I livelli di latte e sangue dei metaboliti salicilici dell’aspirina sono stati determinati in 8 donne in allattamento dopo la somministrazione orale di 1 g di aspirina. I livelli di picco di acido salicilico nel latte con una media di 2,4 mg/L si sono verificati 3 ore dopo la dose. Il contenuto di acido salicilico nel latte era maggiore di quello dell’acido salicilico; un livello medio di picco di 10,2 mg/L fu raggiunto dopo 9 ore e il livello medio era di 4,4 mg/L a 24 ore dalla dose. I livelli totali di salicilato e di metaboliti erano 5,1 mg/L a 3 ore, 9,9 mg/L a 6 ore, 11,2 mg/L a 9 ore e 10,2 mg/L a 12 ore dopo la dose. I coniugati labili all’acido erano inferiori a 0,2 mg/L. Usando un livello medio di salicilato più acido salicilurico nelle prime 12 ore, un neonato completamente allattato al seno riceverebbe una media del 9,4% del dosaggio materno corretto per il peso.

Due donne a cui è stata somministrata aspirina 454 mg per via orale avevano livelli di picco di salicilato nel latte di circa 1 mg/L 1 ora dopo la dose. Gli autori hanno stimato che circa lo 0,1% della dose totale delle madri sarebbe apparso nel latte materno in 48 ore. Tuttavia, i metaboliti del salicilato non sono stati misurati nel latte.

Una donna che stava allattando un bambino di 4 mesi stava assumendo una terapia a lungo termine con aspirina in dosaggi che andavano da 2 a 5,9 g al giorno. Durante questa terapia, il latte è stato ottenuto 4 ore dopo una dose di 650 mg e appena prima di prendere una dose di 975 mg. Il livello di salicilato nel latte era di 2 mg/L e un livello di picco di 10 mg/L si è verificato 3 ore dopo la dose. I livelli di salicilato variavano da 4 a 7 mg/L nelle 5 ore dopo il picco. Usando il livello di picco di questo studio, un neonato completamente allattato al seno riceverebbe circa il 10% della dose materna di salicilato corretta per il peso. Il metodo di analisi utilizzato avrebbe dovuto misurare sia il salicilato che i metaboliti nel latte.

Sette madri che allattavano tra 1 e 8 mesi dopo il parto prendevano aspirina enterica al giorno; 6 prendevano 81 mg e 1 325 mg. Aliquote di una collezione completa di latte da entrambi i seni sono state analizzate per l’aspirina e l’acido salicilico 6 volte nel corso delle 24 ore successive. L’aspirina non era rilevabile (<0,61 mcg/L) in tutti i campioni. Nelle madri che assumevano 81 mg di aspirina al giorno, il picco di concentrazione di salicilato nel latte era di 115 mcg/L a 2-4 ore dopo la dose e la concentrazione media del latte era di 24 mcg/L. Nella donna che assumeva 325 mg di aspirina, il picco di concentrazione di salicilato nel latte era di 745 mcg/L a 1 ora dopo la dose e la concentrazione media di salicilato era di 107,4 mcg/L. Gli autori hanno calcolato un dosaggio di salicilato infantile corretto per il peso dello 0,4%.

Livelli infantili. Un neonato di 9 settimane, nato a 36 settimane di gestazione, riceveva circa il 50% di latte materno e il 50% di formula. La madre del bambino prendeva 2,4 g di aspirina al giorno e il siero del bambino conteneva 65 mg/L di salicilato.

Il bambino ha sviluppato acidosi metabolica con un livello di salicilato nel siero di 240 mg/L e metaboliti del salicilato nelle urine. Non è stato possibile escludere la possibilità di una somministrazione diretta al bambino.

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