Niveles del fármaco
La aspirina se metaboliza rápidamente en salicilato tras su ingestión, por lo que la mayoría de los estudios han medido los niveles de salicilato en la leche materna tras la administración de aspirina a la madre; Sin embargo, algunos estudios no han medido los metabolitos de salicilato en la leche materna que pueden ser hidrolizados en el intestino del lactante y absorbidos como salicilato.
Niveles maternos. Una mujer que tomaba 4 gramos de aspirina al día para la artritis reumatoide estaba amamantando a su hijo de 5 kg (no se informa de la edad). El salicilato no era detectable (< 50 mg/L) en la leche materna con el ensayo relativamente insensible utilizado.
Seis madres lactantes que tenían entre 2 y 8 meses de posparto (una media de 5 meses) recibieron dosis de aspirina de 500, 1000 y 1500 mg de aspirina por vía oral en 3 ocasiones distintas. Los niveles máximos de salicilato en la leche materna fueron de 5,8 mg/L, 15,8 mg/L y 38,8 mg/L, respectivamente. El momento de los niveles máximos se produjo entre 2 y 6 horas después de la ingestión, con poca variación en los niveles a lo largo del tiempo. El aumento desproporcionado de los niveles en leche a medida que aumentaba la dosis se atribuyó al metabolismo no lineal y a la unión a proteínas.
Se determinaron los niveles en leche y sangre de los metabolitos de salicilato de la aspirina en 8 mujeres lactantes tras la administración oral de 1 g de aspirina. Los niveles máximos de ácido salicílico en la leche, con una media de 2,4 mg/L, se produjeron 3 horas después de la dosis. El contenido de ácido salicílico en la leche fue mayor que el del ácido salicílico; se alcanzó un nivel máximo medio de 10,2 mg/L después de 9 horas y el nivel medio fue de 4,4 mg/L a las 24 horas de la dosis. Los niveles de salicilato total y de metabolitos fueron de 5,1 mg/L a las 3 horas, 9,9 mg/L a las 6 horas, 11,2 mg/L a las 9 horas y 10,2 mg/L a las 12 horas después de la dosis. Los conjugados lábiles al ácido fueron inferiores a 0,2 mg/L. Utilizando un nivel medio de salicilato más ácido salicílico durante las primeras 12 horas, un lactante totalmente amamantado recibiría una media del 9,4% de la dosis ajustada al peso materno.
Dos mujeres a las que se les administró aspirina 454 mg por vía oral tuvieron niveles máximos de salicilato en la leche de aproximadamente 1 mg/L una hora después de la dosis. Los autores estimaron que alrededor del 0,1% de la dosis total de las madres aparecería en la leche materna en 48 horas. Sin embargo, no se midieron los metabolitos de salicilato en la leche.
Una mujer que estaba amamantando a un niño de 4 meses estaba tomando una terapia de aspirina a largo plazo en dosis que iban de 2 a 5,9 g diarios. Durante esta terapia, se obtuvo leche 4 horas después de una dosis de 650 mg y justo antes de tomar una dosis de 975 mg. El nivel mínimo de salicilato en la leche fue de 2 mg/L y el nivel máximo de 10 mg/L se produjo 3 horas después de la dosis. Los niveles de salicilato oscilaron entre 4 y 7 mg/L durante las 5 horas posteriores al pico. Utilizando el nivel máximo de este estudio, un bebé totalmente amamantado recibiría aproximadamente el 10% de la dosis de salicilato ajustada al peso materno. El método de ensayo utilizado debería haber medido tanto el salicilato como los metabolitos en la leche.
Siete madres lactantes de entre 1 y 8 meses después del parto tomaban aspirina con recubrimiento entérico diariamente; 6 tomaban 81 mg y 1 325 mg. Se analizaron alícuotas de una colección completa de leche de ambos pechos en busca de aspirina y ácido salicílico 6 veces durante el siguiente período de 24 horas. La aspirina fue indetectable (<0,61 mcg/L) en todas las muestras. En las madres que tomaban 81 mg de aspirina al día, la concentración máxima de salicilato en la leche fue de 115 mcg/L entre 2 y 4 horas después de la dosis y la concentración media en la leche fue de 24 mcg/L. En la mujer que tomaba 325 mg de aspirina, la concentración máxima de salicilato en la leche era de 745 mcg/L a la hora de la dosis y la concentración media de salicilato era de 107,4 mcg/L. Los autores calcularon una dosis de salicilato infantil ajustada al peso del 0,4%.
Niveles del lactante. Un lactante de 9 semanas que nació a las 36 semanas de gestación recibía aproximadamente un 50% de leche materna y un 50% de fórmula. La madre del lactante tomaba 2,4 g de aspirina al día y el suero del lactante contenía 65 mg/L de salicilato.
El lactante desarrolló acidosis metabólica con un nivel de salicilato en suero de 240 mg/L y metabolitos de salicilato en la orina. No se pudo descartar la posibilidad de una administración directa al lactante.