Los bloqueadores de los adrenoceptores beta (betabloqueantes) son fármacos habituales de primera elección en el tratamiento de diversos trastornos cardiovasculares. Sin embargo, el ejercicio físico realizado durante la administración de una dosis única de betabloqueantes se asocia a un aumento del índice de esfuerzo percibido; un efecto que parece reducirse en parte con el tratamiento a largo plazo. Aunque las dosis clínicas de betabloqueantes pueden reducir la frecuencia cardíaca entre un 30 y un 35%, durante el ejercicio máximo el gasto cardíaco no se reduce igualmente. En consecuencia, la mayoría de los estudios han demostrado un aumento del volumen sistólico tras el bloqueo beta. Esta reducción de la frecuencia cardíaca suele ir acompañada de una disminución del VO2máx (entre el 5 y el 15%) tanto en pacientes como en sujetos sanos y entrenados. Esta menor reducción del VO2máx, en comparación con la disminución del gasto cardíaco, es el resultado de una diferencia de O2 arteriovenosa parcialmente compensatoria. La capacidad de trabajo, reflejada en la capacidad de realizar ejercicios intensos de corta duración o más prolongados en estado estacionario, también se ve afectada tras el bloqueo beta. Los adrenoceptores beta pueden subdividirse en los tipos beta 1 y beta 2. Los bloqueadores que son específicos para los receptores beta 1 (bloqueadores beta 1 selectivos) o para los receptores beta 1 y beta 2 (bloqueadores no selectivos) difieren en cuanto a su efecto sobre el rendimiento del ejercicio. La capacidad de rendimiento en el ejercicio, independientemente de la intensidad y la duración del mismo, se ve afectada en mayor medida tras el bloqueo no selectivo que el selectivo beta 1, a igualdad de reducciones de la frecuencia cardíaca. Esta respuesta se debe a una disminución del flujo de energía a través de la glucogenólisis durante el tratamiento de bloqueo no selectivo. Por tanto, los individuos que reciben medicación betabloqueante muestran una mayor respuesta adaptativa al acondicionamiento físico durante el tratamiento con bloqueo beta 1 selectivo que con el no selectivo, probablemente debido a la mayor intensidad de entrenamiento con el primer tratamiento. Ni el rendimiento psicomotor ni la fuerza y la potencia muscular se ven afectados negativamente por el bloqueo beta. Sin embargo, la capacidad de realizar pruebas atléticas que requieren altos niveles de control motor bajo estrés emocional, pero no altos niveles de liberación de energía aeróbica o anaeróbica, probablemente aumenta durante el bloqueo beta.