Blokery beta-adrenoreceptorów (beta-blokery) są powszechnie stosowanymi lekami pierwszego wyboru w leczeniu różnych zaburzeń sercowo-naczyniowych. Ćwiczenia fizyczne wykonywane podczas podawania pojedynczej dawki beta-blokerów wiążą się jednak ze zwiększonym wskaźnikiem odczuwanego wysiłku; efekt ten wydaje się być częściowo zredukowany podczas długotrwałego leczenia. Chociaż kliniczne dawki beta-blokady mogą zmniejszać częstość akcji serca o 30 do 35%, podczas maksymalnego wysiłku fizycznego rzut serca nie jest zmniejszony w takim samym stopniu. W związku z tym w większości badań wykazano zwiększenie objętości wyrzutowej po zastosowaniu beta-blokady. Temu zmniejszeniu częstości akcji serca towarzyszy zwykle zmniejszenie VO2max (5 do 15%) zarówno u pacjentów, jak i u zdrowych, wytrenowanych osób. To mniejsze zmniejszenie VO2max w porównaniu ze zmniejszeniem rzutu serca jest wynikiem częściowo kompensującej zwiększonej różnicy O2 między tętniczkami a naczyniami krwionośnymi. Zdolność do pracy wyrażona zdolnością do wykonywania intensywnych krótkotrwałych lub bardziej długotrwałych ćwiczeń w stanie ustalonym jest również upośledzona po zastosowaniu beta-blokady. Beta-Adrenoceptory można podzielić na typy beta 1- i beta-2. Blokery, które są specyficzne dla receptorów beta 1 (blokery beta 1-selektywne) lub zarówno dla receptorów beta 1 i beta 2 (blokery nieselektywne) różnią się pod względem wpływu na wydolność wysiłkową. Zdolność do wykonywania wysiłku fizycznego, niezależnie od jego intensywności i czasu trwania, jest upośledzona w większym stopniu po zastosowaniu nieselektywnej niż beta1-selektywnej blokady przy jednakowym zmniejszeniu częstości akcji serca. Odpowiedź ta wynika ze zmniejszonego strumienia energii poprzez glikogenolizę podczas leczenia nieselektywną blokadą. Osoby otrzymujące leki beta-adrenolityczne wykazują zatem większą odpowiedź adaptacyjną na kondycję fizyczną podczas leczenia blokadą beta 1-selektywną niż nieselektywną, prawdopodobnie z powodu większej intensywności treningu w przypadku tej pierwszej terapii. Beta-blokada nie wpływa negatywnie ani na sprawność psychomotoryczną, ani na siłę i moc mięśni. Niemniej jednak, zdolność do wykonywania zawodów sportowych wymagających wysokiego poziomu kontroli motorycznej w warunkach stresu emocjonalnego, ale nie wysokiego poziomu uwalniania energii tlenowej lub beztlenowej, jest prawdopodobnie zwiększona podczas stosowania beta-blokady.