Miejscowy żel nitrogliceryny pokazuje obietnicę jako postęp w leczeniu Raynauda's

Dr Hummers jest adiunktem medycyny i współdyrektorem centrum twardziny, Johns Hopkins University, Baltimore.

Badanie objęło 37 pacjentów z pierwotnym lub wtórnym objawem Raynauda, którzy zaprzestali jakiejkolwiek istniejącej terapii rozszerzającej naczynia przez co najmniej dwa tygodnie. W sposób losowy nakładali oni na palce placebo lub żel NTG (0,5 proc. lub 1,25 proc.) i poddawali się pięciominutowej ekspozycji w zimnej komorze utrzymywanej w temperaturze -20 stopni C. Każdy z badanych środków był aplikowany w dwóch oddzielnych sesjach.

Pierwszorzędową miarą wyniku było odzyskanie przepływu krwi, które oceniano na podstawie laserowych pomiarów Dopplera zebranych przed nałożeniem żelu i we wstępnie określonych czasach rozpoczynających się pięć minut po ekspozycji w zimnej komorze i trwających przez 120 minut. Przepływ krwi był znacząco zmniejszony po ekspozycji na zimno, ale porównanie obu preparatów NTG i placebo wykazało statystycznie istotne różnice na korzyść aktywnego leczenia w celu zwiększenia regeneracji.

Przepływ krwi powrócił do poziomu wyjściowego około 30 minut szybciej, gdy jeden z żeli NTG został zastosowany przed ekspozycją na zimno w porównaniu z placebo. Ponadto, znacząco wyższy odsetek pacjentów osiągnął powrót do poziomu wyjściowego przepływu krwi podczas okresu obserwacji po zastosowaniu żeli NTG 0,5 i 1,25 procent w porównaniu z placebo, odpowiednio 65,7 procent i 67,6 procent w porównaniu z 46,5 procent.

Działania niepożądane

Leczenie NTG było dobrze tolerowane. Zarejestrowane zdarzenia niepożądane obejmowały ból głowy, światłowstręt i podrażnienie skóry. Jednakże zdarzenia te wystąpiły we wszystkich grupach leczenia i każde z nich dotyczyło tylko jednego lub dwóch pacjentów łącznie. Nie odnotowano poważnych zdarzeń niepożądanych ani znaczących spadków ciśnienia krwi, które mogą wystąpić po zastosowaniu dostępnych na rynku produktów NTG stosowanych miejscowo.

„Ten miejscowy żel NTG jest bardzo obiecujący w odniesieniu do niezaspokojonej potrzeby w leczeniu pierwotnej i wtórnej choroby Raynauda” – mówi dr Hummers. „Mógłby on być pożądaną opcją dla wielu objawowych pacjentów, którzy nie są w stanie tolerować doustnego leczenia rozszerzającego naczynia, jak również potencjalnie użytecznym uzupełnieniem leczenia systemowego. Ponadto, może to zapewnić wygodną metodę do stosowania w razie potrzeby w dużej grupie osób z pierwotną chorobą Raynauda, u których występują łagodne objawy.”

„Raynaud’s jest częstym i osłabiającym schorzeniem, dla którego dostępne niefarmakologiczne zalecenia dotyczące postępowania oraz pozarejestracyjne opcje leczenia farmakologicznego są mniej niż zadowalające,” powiedział Frederick J. Dechow, Ph.D., prezes i dyrektor generalny, MediQuest Therapeutics, Bothell, Wash. „Ten miejscowy żel NTG został opracowany specjalnie z myślą o zwalczaniu skurczu naczyń, który prowadzi do rozwoju objawów, ale także w celu zapewnienia miejscowego działania farmakologicznego bez wywoływania znaczących działań niepożądanych, które mogą wystąpić w przypadku wchłaniania ogólnoustrojowego. Dotychczasowe wyniki badań klinicznych sugerują, że osiągamy te cele.”

Postać żelu NTG opiera się na systemie dostarczania leku (Topical Amphi-Matrix), w którym fazy organiczna i wodna są obecne w równych proporcjach i utrzymywane razem za pomocą unikalnego, zastrzeżonego systemu emulsyjnego, który utrzymuje stabilność produktu. Produkt miejscowy jest farmaceutycznie elegancki – nie jest tłusty, nie podrażnia i znika z powierzchni skóry w ciągu kilku minut po zastosowaniu, dzięki czemu dostarcza substancję czynną przez krótki okres czasu, który jest odpowiedni do wytworzenia pożądanej odpowiedzi rozszerzającej naczynia krwionośne, nie prowadząc do znacznego wchłaniania ogólnoustrojowego.

„W ciągu pięciu minut od nałożenia na palce przepływ krwi zwiększa się o 100 do 300 procent, ale materiał jest szybko metabolizowany, więc nie ma trwałego źródła leku, które mogłoby prowadzić do ogólnoustrojowych skutków ubocznych”, wyjaśnia dr Dechow.

Ukończono ambulatoryjne badanie kontrolowane placebo, a drugie ambulatoryjne badanie fazy 3 będzie w toku. Zapobieganie i łagodzenie objawów to pierwszorzędowe punkty końcowe w tych badaniach.

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *