Agonist
Een agonist is een nabootsing van het natuurlijke ligand en heeft een soortgelijk biologisch effect als het natuurlijke ligand wanneer het zich aan de receptor bindt. Het bindt op dezelfde bindingsplaats en leidt, bij afwezigheid van het natuurlijke ligand, tot een volledige of gedeeltelijke respons. In het laatste geval wordt het een partiële agonist genoemd. Onderstaande figuur toont de werking van ligand, agonist, en partiële agonist.
Er is nog een ander soort agonist, die de bizarre naam inverse agonist heeft gekregen. Deze term heeft alleen zin wanneer hij wordt toegepast op een receptor die een basale (of constitutieve) activiteit heeft in afwezigheid van een gebonden ligand. Indien het natuurlijke ligand of een agonist aan de receptorplaats bindt, wordt de basale activiteit verhoogd. Indien echter een inverse agonist bindt, wordt de activiteit verlaagd. Een voorbeeld van een inverse agonist (dat we later zullen bespreken) is de binding van het geneesmiddel Ro15-4513 aan de GABA-receptor, die ook benzodiazepines zoals valium bindt. Wanneer de eiwitreceptor bezet is door zijn natuurlijke ligand, GABA, wordt hij “geactiveerd” tot een kanaal dat de inwaartse stroom van Cl- in een neurale cel mogelijk maakt, waardoor de activering van neuronen wordt geremd. Valium versterkt het effect van GABA, dat nog wordt versterkt in aanwezigheid van ethanol. Ro15-4513 bindt aan de benzodiazepineplaats, wat leidt tot het tegenovergestelde effect van valium, de remming van de receptorgebonden activiteit – een chloridekanaal.
Figuur 1: Agonisten en partiële agonisten