Agonist
Agonista jest mimetykiem naturalnego liganda i wywołuje podobny efekt biologiczny jak naturalny ligand, gdy wiąże się z receptorem. Wiąże się w tym samym miejscu wiązania i prowadzi, przy braku naturalnego liganda, do pełnej lub częściowej odpowiedzi. W tym drugim przypadku nazywany jest częściowym agonistą. Poniższy rysunek przedstawia działanie liganda, agonisty i częściowego agonisty.
Istnieje jeszcze jeden rodzaj agonisty, nazwany dziwacznie agonistą odwrotnym. Termin ten ma sens tylko wtedy, gdy jest stosowany do receptora, który ma podstawową (lub konstytutywną) aktywność przy braku związanego liganda. Jeśli naturalny ligand lub agonista zwiąże się z miejscem receptorowym, aktywność podstawowa wzrasta. Jeśli jednak do receptora zwiąże się odwrotny agonista, aktywność ulega obniżeniu. Przykładem odwrotnego agonisty (który omówimy później) jest wiązanie się leku Ro15-4513 do receptora GABA, który wiąże również benzodiazepiny, takie jak valium. Po zajęciu przez swój naturalny ligand, GABA, receptor białkowy jest „aktywowany” i staje się kanałem umożliwiającym przepływ Cl- do wnętrza komórki nerwowej, hamując aktywację neuronów. Valium potęguje działanie GABA, które jest jeszcze bardziej wzmocnione w obecności etanolu. Ro15-4513 wiąże się z miejscem benzodiazepinowym, co prowadzi do odwrotnego efektu niż walium, czyli zahamowania aktywności związanego z receptorem – kanału chlorkowego.
Rycina 1: Agoniści i częściowi agoniści
Wykaz 1.