Agonista
Um agonista é um mimético do ligando natural e produz um efeito biológico semelhante ao do ligando natural quando se liga ao receptor. Liga-se no mesmo local de ligação, e conduz, na ausência do ligante natural, a uma resposta total ou parcial. Neste último caso, é chamado de agonista parcial. A figura abaixo mostra a acção do ligando, agonista, e agonista parcial.
Há outro tipo de agonista, dado o nome bizarro de agonista inverso. Este termo só faz sentido quando aplicado a um receptor que tem uma actividade basal (ou constitutiva) na ausência de um ligando ligado. Se o ligante natural ou um agonista se liga ao local receptor, a actividade basal é aumentada. Se, no entanto, um agonista inverso se ligar, a actividade é diminuída. Um exemplo de um agonista inverso (que discutiremos mais tarde) é a ligação da droga Ro15-4513 ao receptor GABA, que também liga benzodiazepinas como o valium. Quando ocupado pelo seu ligante natural, GABA, o receptor de proteína é “activado” para se tornar um canal que permite o fluxo interno de Cl- para uma célula neural, inibindo a activação dos neurónios. O valium potencia o efeito do GABA, que é ainda mais acentuado na presença de etanol. Ro15-4513 liga-se ao sítio de benzodiazepina, o que leva ao efeito oposto do valium, a inibição da actividade ligada ao receptor – um canal de cloro.
Figura 1: Agonista e Agonistas Parciais